電気化学的手法によりCO₂と亜リン酸からホスカルネットを合成(Electrochemical Route Converts CO₂ and Phosphite into Foscarnet)

2026-09-21 中国科学院(CAS)

中国科学院化学研究所(ICCAS)の研究チームは、二酸化炭素(CO₂)と亜リン酸イオンを原料として、抗ウイルス薬ホスカルネットを室温で電気化学的に直接合成する手法を開発した。従来法に比べ、工程の簡略化や危険試薬の削減につながる可能性がある。反応では、電気化学的に生成したラジカル種を利用してCO₂を活性化し、リン系ラジカルとの間でC–P結合を形成する。最適条件ではファラデー効率37.5%、電流密度224.2 mA/cm²を達成した。CO₂を炭素源として有機リン化合物へ変換する新しい電解反応として、医薬品合成だけでなく、CO₂資源化や電気化学的C–P結合形成への応用が期待される。

電気化学的手法によりCO₂と亜リン酸からホスカルネットを合成(Electrochemical Route Converts CO₂ and Phosphite into Foscarnet)
Electrocatalytic coupling of CO2 and HPO32− (Image by WANG Hengan)

<関連情報>

ホスカルネット合成のためのCO₂と亜リン酸エステルの電気化学的カップリング Electrochemical coupling of CO2 and phosphite for foscarnet synthesis

Hengan Wang, Ran Duan, Yiyong Wang, Meng Zhou, Wenling Zhao, Jiahao Yang, Yaoyu Yin, Shipeng Zhang, Shiqiang Liu, Zhongnan Ling, Huisheng Qin, Ke Li, Xing Tong, Pei Zhang, Qinggong Zhu, Yi Xu, Xinchen Kang & Buxing Han
Nature Catalysis  Published:25 August 2026
DOI:https://doi.org/10.1038/s41929-026-01608-6

Abstract

Foscarnet is a clinically vital antiviral drug with substantial market value, yet its conventional synthesis remains challenging. The coupling of CO2 with phosphite represents an attractive and sustainable alternative route for foscarnet production, although this approach has not been successfully demonstrated so far. Here we show the electrosynthesis of foscarnet via the coupling of CO2 and phosphite, enabled by an ionic liquid-modified bismuth (IL@Bi) catalyst. The IL@Bi catalyst achieves a Faradaic efficiency of 37.5% towards foscarnet with a current density of 224.2 mA cm−2. The production rate over IL@Bi is 1,555.6 μmol cm−2 h−1, which is ten times higher than that over unmodified Bi. Mechanistic studies reveal that the IL in IL@Bi enhances the generation of CO2·− radicals in the electrolyte through IL radical-mediated electron transfer. It also facilitates the encounter between CO2·− and PO3·2−, enabling efficient foscarnet synthesis.

0505化学装置及び設備
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